Cefalosporīniem 4. paaudzes tabletes. Antibiotikas-cefalosporīniem 4. paaudzes

Cefalosporīniem pieder pie beta-laktāma narkotikas. Viņi pārstāv vienu no lielākajiem antibakteriālo medikamentu.

Pārskats

Salīdzinoši jauna tiek uzskatīti cefalosporīni 4. paaudzes. Mutiski formas šajā grupā nav pieejami. Atlikušo trīs pārstāv izmantojot iekšķīgi un parenterālai lietošanai. Cefalosporīni ir augstu produktivitāti un salīdzinoši zemu toksicitāti. Sakarā ar to viņi ieņem vadošo pozīciju biežumu izmantošanai klīniskajā praksē visu antibakteriālo līdzekļu.

Indikācijas izmantot katrai paaudzes cefalosporīniem atkarīgi no to farmakokinētiskās īpašības un antibakteriāla aktivitāte. Zāles ir strukturāla līdzība ar penicilīnu. Tas nosaka vienotu mehānismu antibakteriālu efektu, kā arī savstarpēju alerģiju dažiem pacientiem.

darbības rādiuss

Cefalosporīni ir baktericīda iedarbība. Tas ir saistīts ar pārkāpumu veido šūnu sienas baktērijām. Starp pirmais trešās paaudzes tendenci būtiski paplašināt diapazonu darbībai un uzlabot pretmikrobu aktivitāti gram-negatīvo mikrobu maz pazeminošā ietekme uz gram-pozitīvi mikroorganismiem. Lai vispārējais visiem mediju īpašības ietver neesamību būtisku ietekmi uz enterokoku un dažiem citiem mikrobiem.

Daudzi pacienti ir ieinteresēti, kāpēc ne izlaisti 4. paaudzes cefalosporīnu tabletēs? Fakts, ka šīs zāles ir īpaša molekulāro struktūru. Tas neļauj aktīvās sastāvdaļas iekļūt struktūru zarnu gļotādas šūnas. Tāpēc, 4. paaudzes cefalosporīni tabletēs nav pieejama. Visas zāles šajā grupā ir paredzētas parenterālai ievadīšanai. Pieejams 4 paaudzēs cefalosporīnu ampulās ar šķīdinātāju.

4th paaudzes cefalosporīni

Narkotikas šajā grupā piešķir tikai speciālisti. Tā ir salīdzinoši jauna kategorija medikamentiem. Cefalosporīniem 3, 4 paaudzes ir līdzīga diapazons efektu. Atšķirība ir mazāk blakusparādību otrajā grupā. Nozīmē "Cefepime", piemēram, vairāki parametri tuvu trešās paaudzes medikamentiem. Bet tāpēc, ka dažas īpatnības ķīmiskā struktūra, tā ir spēja iekļūt caur ārējo sienu gram-negatīvo mikroorganismiem. Šajā gadījumā nozīmē "Cefepime" relatīvi stabils pret hidrolīzi ar beta-laktamāzes (hromosomu) C-klases. Tāpēc, neatkarīgi no iezīmēm, kas raksturīgas 3rd paaudzes cefalosporīniem (nozīmē "ceftriaksonu" "cefotaksīma"), narkotiku piemīt tādas funkcijas kā:

• ietekme uz mikrobu aureus beta laktamāzes (hromosomu) C-klasē;
• augsta aktivitāte, salīdzinot ar ne-fermentācijas mikroorganismu;
• augstāka izturība pret hidrolīzi ar beta-laktamāzi spektru (vērtība šīs funkcijas nav skaidrs, līdz gada beigām).

Ingibitorzaschischennye zāles

Šī grupa ietver vienu medikamentu "Cefoperazons / sulbaktāma". Salīdzinājumā ar monosredstvom, apvienojumā medikaments ir paplašināta darbības spektrs. Tā ietekmē anaerobās mikroorganismus, lielākā daļa celmu noteiktu Enterobacteriaceae, kas spēj radīt beta-laktamāzes.

Farmakokinētika

Parenterāla Cefalosporīni 3, 4, paaudze ir ļoti labi uzsūcas, ja ievadīts muskulī. Medikamenti ir piemērota perorālai ievadīšanai, ko raksturo augsta absorbcijas kuņģa un zarnu traktu. Biopieejamība ir atkarīgs no konkrētā medikamentu. Tas ir diapazonā no 40-50% (par narkotikām "Cefixime", piemēram) līdz 95% (par naudas līdzekļu "Cefaclor" "cefadroxil" "cephalexin"). Oral absorbcija dažiem medikamentiem var palēnināt pārtikas uzņemšanu. Bet uzsūkšanās laikā šāds narkotiku kā "cefuroksīma askēts" hidrolizējas. Vairāk ātra atbrīvošana aktīvās sastāvdaļas, ja tas veicina pārtiku.

4th paaudzes cefalosporīni ir labi sadalītas daudzos audos un orgānos (izņemot prostatas), kā arī noslēpumiem. Pie augstām zāļu koncentrācija ir atrodami sinoviālā un peritoneālās, perikarda un pleiras šķidruma, kauliem un ādas, mīksto audu, aknu, muskuļu, nieru un plaušu. Spēja nodot BBB un veido terapeitisko koncentrāciju CSŠ ir izteiktāka trešās paaudzes medikamentu, piemēram, "Ceftazidīmu" "ceftriaksona", kā arī "cefotaksīma" un pārstāvis ceturtais - nozīmē "Cefepime".

Metabolisms un izvadīšana

No cefalosporīni Vairums neattiecas mazināties. Izņēmums tiek uzskatīta par zāļu "cefotaksīnu". Tā biotransfomiruetsya seko veidošanās aktīvs produkts. Izdalās cefalosporīniem 4. paaudzes, kā arī pārstāvji no citām, galvenokārt nierēs. Kad izgaist urīnā ir konstatēts salīdzinoši augstu koncentrāciju.

Zāles "Cefoperazons" un "CEFTRIAZONE" kas raksturīgs ar dubultu novēršanai - aknas un nieres. Attiecībā uz lielāko cefalosporīniem pusperiods ir vienas līdz divu stundu laikā. Ilgāks ir nepieciešams līdzekļiem "ceftibuten", "Cefixime" (3-4 stundas), kā arī "CEFTRIAZONE" (8,5 stundas). Tas dod iespēju piešķirt vienu reizi dienā. Pacientiem ar nieru mazspēju, jālabo devu medikamentu.

blakusparādības

Antibiotikas - cefalosporīni 4. paaudzes - radīt vairākas negatīvas sekas, tai skaitā:

• Alerģija. Pacientiem var rasties erythema multiforme, izsitumi, nātrene, seruma slimība, eozinofilija. Blakusparādības Šajā kategorijā ietilpst arī anafilaktiskais šoks, drudzis, angioneirotiska tūska.
• Hematoloģiskas reakcijas. Starp tām ir nodrošināt pozitīvu Kumbsa, leikopēnija, eozinofīlija (retāk), hemolītisko anēmiju, neitropēniju.
• Nervu sistēmas traucējumi. In piemērojot lielākas devas pacientiem ar nieru disfunkcijas novēroti krampji.
• Aknu: paaugstināts transamināžu.
• Gremošanas traucējumi. Starp negatīvās sekas ir diezgan bieži caureja, pseidomembranozais kolīts, vemšana un slikta dūša, sāpes vēderā. Attiecībā uz šķidro izkārnījumu ar asins fragmentiem narkotiku apgāzta.
• Vietējie reakcijas. Tie ietver infiltrāciju un sāpes vietā intramuskulāras un flebīts ar intravenozas injekcijas veidā.
• Citas blakusparādības ir izteiktas kā maksts kandidozes un mutes.

Indikācijas un kontrindikācijas

4. paaudzes cefalosporīnu piešķirts kad heavy nizkominalnyh vēlams infekciju, ko izraisa multirezistentas mikrofloras. Tie ietver empiēma pleiras, abscess plaušu, pneimoniju, septicēmiju, kaulu un locītavu slimības. 4 redzami paaudzes cefalosporīnu infekcijas sarežģī veida urīnceļu, pret neitropēnijas un citām imūndeficītu valstīm. Zāles netiek piešķirti individuāli neiecietību.

piesardzības pasākumi

Piemērojot novērota pārrobežu tipa alerģijas. Pacientiem, kuri nepanes penicilīna atzīmēta līdzīgu reakciju uz pirmās paaudzes cefalosporīniem. Cross alerģijas, piemērojot otro vai trešo kategoriju ir vājāks (1-3% gadījumu). Ar anamnēzē tūlītējas tipa reakciju (piemēram, anafilaktiskais šoks , vai nātreni), no pirmās paaudzes medikamentu tiek piešķirts ar uzmanīgi. Par šīm kategorijām (īpaši ceturtajā) preparāti ir drošāki.

Grūtniecība un zīdīšana

Cefalosporīni tiek iecelti pirmsdzemdību bez īpašiem ierobežojumiem. Tomēr netika veikti pietiekami kontrolēti pētījumi par zāļu drošumu. Pie zemām koncentrācijām cefalosporīnu var iekļūt pienā. Ņemot vērā zāļu laktācijas laikā ir iespējams mainīt ar zarnu mikrofloru, kandidozi, ādas izsitumi, sensibilizācijas bērnu.

Pediatrija un geriatrija

Piemērojot jaundzimušo iespējams palielināt pusperiods uz fona inhibīciju nieru ekskrēciju. Gados vecākiem pacientiem, izmaiņas nieru funkciju, un tādēļ, iespējams palēnināšanās noņemot medikamentus. Tas var pieprasīt korekcijas ķēdes pieteikumu un devu.

nieru disfunkcija

Tā noņemšana vairumā cefalosporīni notiek galvenokārt caur nieru sistēmu aktīvā formā, dozēšanas shēma jākoriģē, lai atspoguļotu īpašības organisma. Pie lielās devās, it īpaši kombinācijā ar cilpas diurētisko līdzekļu, aminoglikozīdu vai varētu notikumu nefrotoksiski efektu.

aknu darbības traucējumiem

Dažas zāles izdalās ar žulti, tādēļ pacientiem ar smagu aknu slimību, deva jāsamazina. Šiem pacientiem ir augsts tieksmi asiņošanu un gipoprotrombinemii pieteikumā nozīmē "Cefoperazons". Kā preventīvs pasākums ieteicams vitamīnu K.